我国是农业大国，所以农药在我国的生产和使用尤为重要。改革开放以来，我国农药行业快速发展，农药产量每年以15％ 以上的速度增长，生产总量已位居世界第一；在粮、棉、蔬、果等主要作物上的年使用面积超过50 亿亩。实践证明，人类从农药使用中得到的利益是巨大的。与此同时，化学农药本身所固有的诸多缺点及其不合理使用产生了许多负面影响，如“3R”问题、环境污染、人畜中毒等。博落回属植物在我国有小果博落回［Macleaya microcarpa （Mxaxim）Fedde］和博落回两种，两者皆作药用。博落回作为一种亟待开发的自然资源，在我国大部分省份和地区都有分布，资源蕴藏十分丰富。血根碱是博落回中的主要活性成分，博落回及其活性成分具有作为新型农药的巨大潜力。
为进一步明确博落回有效成分及其生物活性机理，本书对博落回抑菌、杀虫主要成分进行了分离和鉴定，对博落回的两种主要生物碱的稳定性影响因素进行了研究，系统研究了血根碱对根癌农杆菌的作用方式、活性影响因素和抑菌机理，并且探讨了血根碱对黄粉虫的杀虫活性、作用方式和杀虫机理，以期通过本书的研究为博落回属植物及其主要活性成分血根碱在农药中的应用提供基础依据。
本书采用活性跟踪、溶剂提取、柱色谱和重结晶相结合的方法从博落回药材中提取分离了10 种活性化合物，并根据这10 种化合物的理化性质、熔点、TCL、ESI-MS 谱、EI-MS 谱、1 H NMR 谱和13 C NMR 谱等对其进行了鉴定。鉴定为9 种生物碱成分，1 种三萜类成分。它们分别是原阿片碱、齐墩果酸、血根碱、6-乙氧基二氢血根碱、氧化血根碱、白屈菜赤碱、6-甲氧基白屈菜赤碱、黄连碱、小檗碱和二氢血根碱，均有抑菌杀虫活性，研究结果表明博落回主要生物碱无论在活性还是稳定性上都有进一步研究价值。
对6 种动植物致病菌的MIC、MBC 和抑菌圈的测定结果显示，血根碱具有较好的抑菌活性，其中对根癌农杆菌的抑菌效果较好。酸碱性、热处理、紫外光和金属离子均对血根碱的抑菌活性有一定的影响，其中酸性条件、正常光照或避光、0～54℃和没有三价金属离子（Fe3+ ）存在条件下，血根碱对根癌农杆菌的抑菌活性最好。酸性环境或者加入Ca2+ 、Mg2+ 可使血根碱对根癌农杆菌产生较好的抑菌作用。其中热处理和Fe3+ 对抑菌活性影响最为显著，这与血根碱的稳定性研究结果相互吻合。血根碱对根癌农杆菌不仅有抑制活性，而且有杀菌活性，抑菌机制研究结果显示血根碱可能破坏了菌体细胞膜的选择通透性功能，导致细胞内容物大量流失，破坏了呼吸链，引起代谢功能障碍，菌体内蛋白质的合成受阻，DNA 的结构功能受损， 致使细胞质固缩， 从而导致细菌生长繁殖受到抑制并死亡。
本书中杀虫方式研究结果表明，血根碱对神经-肌肉突触有一定影响但可能不是血根碱的作用靶标。血根碱对黄粉虫的杀虫活性是以拒食活性为主、多种作用方式共同作用的结果，杀虫机理是血根碱作用于黄粉虫中肠肠壁细胞的质膜及内膜系统，抑制乙酰胆碱酯酶，从而使中肠组织发生破坏，对酸性磷酸酯酶的抑制加剧了它的杀虫活性，对中枢递质的影响使黄粉虫表现为兴奋的中毒症状，对代谢酶的激活可能是昆虫的一种应激反应，因此，可将血根碱与代谢酶抑制剂复配来提高药效。
本书中为了充分开发利用博落回资源，笔者对博落回挥发油及其抗氧化活性进行了初探。利用水蒸气蒸馏法获得博落回挥发油，通过 GC-MS 鉴定出96 种化合物、主要包括芳香族化合物、萜类、饱和脂肪烃化合物、饱和脂肪酸、酯和醇类化合物、不饱和脂肪酸、醛、酮和烯。博落回3 个部位挥发油成分组成存在极大差异。本研究从博落回3 个部位挥发油中共鉴别出96 种化学成分，但3 个部位共有的成分只有24 种，根、茎共有的成分有41 种，根、叶共有的成分有30 种，茎、叶共有的成分有27 种。根中特有成分有6 种，茎中特有成分有7 种，叶中特有成分有36 种。通过对比合成的抗氧化剂TBHQ，采用体外产生活性自由基系统，对博落回挥发油的抗氧化能力进行了研究，表明博落回挥发油清除羟基自由基及DPPH 自由基的能力有明显的量-效关系，且对2 种自由基的清除能力与同浓度TBHQ 比较，没有TBHQ 效果显著，但与TBHQ 效果差异不大，说明博落回挥发油抗氧化效果很好，在天然防腐剂的开发上有一定的研究价值。从成分分析的结果来看，有必要对博落回挥发油香味成分、防治害虫和抗肿瘤活性进行进一步研究，以填补博落回研究开发的空白，充分开发利用博落回资源。
本书以微乳剂的结构理论为指导，通过对常用溶剂、助溶剂、乳化剂及其组合的系统研究，筛选适于配制博落回提取物微乳剂的溶剂系统、助溶剂和乳化剂组合，配制出合格的博落回提取物微乳剂。对配制的博落回提取物微乳剂，以微乳剂的通用技术指标和产品本身的具体特点为依据，进行微乳剂各项指标的质量检测。
本书可作为从事天然药物化学成分研究以及精细化工领域植物源农药研究的科技人员参考用书。
由于笔者水平所限，书中不妥和不尽如人意之处恐难避免，热切希望专家和广大读者不吝赐教。

著者

《博落回属植物活性成分研究开发技术》一书介绍了博落回属植物源农药的国内外研究现状、博落回的研究进展以及主要活性成分血根碱的国内外研究进展。采用活性跟踪、溶剂提取、柱层析和重结晶相结合的方法对博落回有效成分的分离、活性及主要成分稳定性进行了研究。系统研究了博落回有效成分的和杀虫活性及作用机制，同时开发出经济、安全、高效、便于使用的博落回提取物微乳剂，旨在为今后博落回属植物活性成分研究开发以及在农药中的应用提供基础依据。本书可作为从事天然药物化学成分研究以及精细化工领域植物源农药研究的科技人员参考用书。

本书主要介绍了博落回属植物源农药的国内外研究现状、博落回的研究进展以及主要活性成分血根碱的国内外研究进展。采用活性跟踪、溶剂提取、柱色谱和重结晶相结合的方法对博落回有效成分的分离、活性及主要成分稳定性进行了研究。系统研究了博落回有效成分的和杀虫活性及作用机制,同时开发出经济、安全、高效、便于使用的博落回提取物微乳剂,旨在为博落回属植物活性成分研究开发以及在农药中的应用提供基础依据。
本书可作为从事天然药物化学成分研究以及精细化工领域植物源农药研究的科技人员参考用书。

李春梅，哈尔滨商业大学，讲师，理学博士，哈尔滨商业大学研究生导师，哈尔滨商业大学流动站博士后，主要从事天然产物研究开发及制剂研究。任现职以来主持黑龙江省博士后科学基金1项、哈尔滨市科技局项目1项（绿色植物源农药博落回微乳的研制及药效评价），哈尔滨商业大学博士启动项目1项（毛酸浆有效成分活性及制剂研究）；发表论文十余篇，其中SCI 3篇。

第1 章　绪论 1
　1.1　植物源农药概述 1
　　1.1.1　植物源杀菌剂概述 2
　　1.1.2　植物源杀虫剂研究进展 3
　1.2　博落回概况 7
　　1.2.1　罂粟科博落回属简介 7
　　1.2.2　博落回植物学特征 7
　　1.2.3　博落回属植物化学成分研究 8
　　1.2.4　博落回属植物药理研究 10
　　1.2.5　博落回属植物农用活性研究 11
　　1.2.6　博落回属植物的有效成分的提取方法的研究 14
　　1.2.7　博落回生物碱检测方法概述 15
　　1.2.8　博落回毒理 16
　1.3　血根碱的研究进展 17
　　1.3.1　血根碱的理化性质 17
　　1.3.2　血根碱的药理作用 19
　1.4　主要研究内容 20

第2 章　博落回有效成分的分离、活性及主要成分稳定性研究 23
　2.1　引言 23
　2.2　材料与仪器 23
　　2.2.1　主要仪器 23
　　2.2.2　植物材料 24
　　2.2.3　供试昆虫 24
　　2.2.4　供试菌株 24
　　2.2.5　主要试剂 25
　　2.2.6　培养基 25
　2.3　方法 25
　　2.3.1　博落回全草生物碱提取与分离流程 25
　　2.3.2　滤液（B）部分的分离和纯化 25
　　2.3.3　红色沉淀（E）部分的分离与制备 26
　　2.3.4　红色溶液（F）部分的分离与纯化 26
　　2.3.5　化合物的结构解析 26
　　2.3.6　生物活性测定 27
　　2.3.7　血根碱和白屈菜赤碱的稳定性研究 27
　2.4　结果与讨论 30
　　2.4.1　单体成分的鉴定 30
　　2.4.2　提取物和单体的活性测定 63
　　2.4.3　血根碱和白屈菜赤碱的稳定性影响因素研究 67
　2.5　本章小结 75

第3 章　血根碱对根癌农杆菌抑菌活性和机制的研究 79
　3.1　引言 79
　3.2　材料与仪器 80
　　3.2.1　实验试剂 80
　　3.2.2　实验菌株 80
　　3.2.3　主要仪器 80
　3.3　方法 80
　　3.3.1　血根碱抑菌活性的影响因素 80
　　3.3.2　血根碱对根癌农杆菌生长曲线测定 81
　　3.3.3　血根碱对根癌农杆菌结构的影响 82
　　3.3.4　血根碱对根癌农杆菌细胞膜通透性的影响 83
　　3.3.5　血根碱对根癌农杆菌脱氢酶和ATP 酶活性的影响 84
　　3.3.6　血根碱对根癌农杆菌物质代谢的影响 84
　　3.3.7　DNA 与血根碱的结合实验 85
　　3.3.8　数据处理 85
　3.4　结果与讨论 85
　　3.4.1　血根碱抑菌活性的影响因素 85
　　3.4.2　血根碱对根癌农杆菌生长曲线测定 88
　　3.4.3　血根碱与根癌农杆菌的结合方式 89
　　3.4.4　结构观察 90
　　3.4.5　血根碱对根癌农杆菌细胞膜通透性的影响 91
　　3.4.6　血根碱对根癌农杆菌脱氢酶和ATP 酶活性的影响 94
　　3.4.7　血根碱对根癌农杆菌物质代谢的影响 96
　3.5　本章小结 98

第4 章　血根碱对黄粉虫的作用方式和作用机理的研究 102
　4.1　引言 102
　4.2　材料与仪器 103
　　4.2.1　实验试剂 103
　　4.2.2　供试昆虫 103
　4.3　方法 103
　　4.3.1　血根碱对黄粉虫的杀虫活性及中毒症状观察 103
　　4.3.2　血根碱对黄粉虫中肠的影响 105
　　4.3.3　血根碱对黄粉虫幼虫解毒酶的影响 107
　　4.3.4　血根碱对黄粉虫幼虫神经生理的影响 108
　　4.3.5　数据统计及分析 110
　4.4　结果与讨论 110
　　4.4.1　血根碱对黄粉虫的致毒症状 110
　　4.4.2　血根碱对黄粉虫的杀虫活性作用方式 111
　　4.4.3　血根碱对黄粉虫中肠组织的影响 113
　　4.4.4　血根碱对黄粉虫中肠消化酶的影响 113
　　4.4.5　血根碱对黄粉虫体内代谢酶的影响 115
　　4.4.6　血根碱对黄粉虫神经生理的影响 118
　4.5　本章小结 121

第5 章　博落回挥发油成分研究 125
　5.1　引言 125
　5.2　材料与仪器 126
　　5.2.1　材料与试剂 126
　　5.2.2　仪器与设备 126
　5.3　方法 126
　　5.3.1　挥发油提取 126
　　5.3.2　GC-MS 测定条件 126
　　5.3.3　清除自由基活性 127
　5.4　结果与分析 127
　　5.4.1　根挥发油化学成分分析 127
　　5.4.2　茎挥发油化学成分分析 132
　　5.4.3　叶挥发油化学成分分析 133
　　5.4.4　不同部位挥发油的主成分及含量 133
　　5.4.5　挥发油清除自由基的活性 134
　5.5　本章小结 135

第6 章　博落回微乳剂的研制 137
　6.1　材料 137
　6.2　仪器 137
　6.3　方法 138
　　6.3.1　博落回提取物的制备 138
　　6.3.2　处方前研究 138
　　6.3.3　微乳剂研制 138
　　6.3.4　药效评价 138
　6.4　技术路线 139
　　6.4.1　农药微乳剂配方设计研究 139
　　6.4.2　拟三元相图的绘制 139
　　6.4.3　正交实验安排 140
　　6.4.4　最佳相图的选择 140
　　6.4.5　防冻剂的筛选 140
　6.5　结果与讨论 141
　　6.5.1　最佳相图的选择 141
　　6.5.2　防冻剂的筛选结果 144
　　6.5.3　农药博落回总生物碱微乳剂原药的配方 145
　　6.5.4　微乳剂质量评价 145
　6.6　本章小结 147

第7 章　结论与展望 149
　7.1　结论 149
　7.2　展望 152
　7.3　创新点 153

参考文献 154